Regaine wurde zur Behandlung von erblich bedingtem Haarausfall entwickelt. Mit dem Wirkstoff Minoxidil will Regaine den Haarausfall stoppen und sogar das Wachstum neuer Haare stimulieren. Regaine soll angeblich ab dem ersten Tag der Anwendung wirken. Bis erste Ergebnisse sichtbar sind, kann es ein paar Wochen dauern, da Haare Zeit zum Wachsen brauchen.
Durch die Anwendung von Regaine sollen die Haarfollikel, die sich in der Ruhephase befinden, zeitgleich aktiviert. Sie produzieren dann alle zur selben Zeit ein neues Haar. Auf diese Weise wäre es möglich, dass 2 bis 6 Wochen nach Behandlungsbeginn ein vermehrtes Ausfallen der alten, nicht mehr aktiven Haare auftritt. Diese werden durch neue, kräftigere Haare ersetzt und aus der Kopfhaut geschoben. Dadurch könnte der Eindruck entstehen, dass zunächst mehr Haare ausfallen. Dieser sogenannte Shedding-Effekt geht normalerweise innerhalb weniger Wochen zurück und ist ein Zeichen des Ansprechens auf die Behandlung mit Regaine.